Netzwerk-Osteoporose e.V.

Organisation für Patientenkompetenz
Aktualisiert am 17.07.2017

Netzwerk-Osteoporose e.V.

Alle Bisphosphonate wirken am Knochen antiresorptiv, sie unterscheiden sich aber in ihrer chemischen Struktur und in ihrer Wirkstärke. Zoledronsäure 5 mg ist ein heterozyklisches Bisphosphonat der 3. Generation, das im Vergleich zu anderen Bisphosphonaten stärker und schneller an die Hydroxylapatitkristalle im Knochen bindet. Dort wirkt die Substanz lokal, indem sie effektiv die Osteoklastenaktivität inhibiert. Stickstoffhaltige Bisphosphonate unterbrechen über eine Hemmung des Enzyms Farnesylpyrophosphat (FPP)-Synthase bestimmte Stoffwechselwege und führen so zur Apoptose (Zelltod) der Osteoklasten.

Erklärung des Stoffes Aclasta

Ein wesentlicher Vorteil von Zoledronsäure 5 mg ist die 100%ige Bioverfügbarkeit nach intravenöser Infusion. 60% des applizierten Wirkstoffs werden direkt an den Knochen gebunden. Im Gegensatz dazu gelangen orale Bisphosphonate zu weniger als 1% in den Blutkreislauf, und davon erreicht wiederum nur die Hälfte den Knochen. Die Wirkung der Tabletten kann außerdem durch Nahrungsaufnahme beeinträchtigt werden, weswegen komplizierte Einnahmevorschriften zu beachten sind.

Im Vergleich zu anderen Bisphosphonaten hat Zoledronsäure 5 mg die
  • höchste Bioverfügbarkeit (100%),
  • die höchste Knochenaffinität und
  • die höchste Wirkpotenz.
Zoledronsäure hat eine kurze Plasma-Halbwertszeit und bildet keine im Blutkreislauf zirkulierenden Metaboliten. So ist 24 Stunden nach der Infusion von Zoledronsäure 5 mg nur noch weniger als 0,1% des Wirkstoffes im Blut nachweisbar. Überschüssige, nicht gebundene Zoledronsäure 5 mg wird schnell und ohne vorherige Metabolisierung überwiegend renal ausgeschieden.

Die einmal jährliche Infusion von Zoledronsäure 5 mg ermöglicht durch den einmaligen Wirkmechanismus einen effektiven und anhaltenden Schutz vor Frakturen für ein ganzes Jahr. Dabei nimmt der Organismus bei der Jahresgabe mit 5 mg Zoledronsäure nur einen Bruchteil der Wirkstoffmenge auf, die bei wöchentlicher oraler Bisphosphonattherapie zugeführt wird und die Substanzbelastung des Körpers ist extrem gering. Zoledronsäure muss dementsprechend als das wirkstärkste Bisphosphonat angesehen werden, wie verschiedene Studien belegen.

Sandra Imhof-Nokri
Head Brand & Science Communications

Novartis Pharma GmbH
Roonstraße 25
90429 Nürnberg

Tel +49 911 273 12462
Fax +49 911 273 12971

E-Mail: Diese E-Mail-Adresse ist vor Spambots geschützt! Zur Anzeige muss JavaScript eingeschaltet sein!

Drucken